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Havoc / Verwüstung - Epitiostanol (2 , 3 -Epithio-5 -androstan-17 -ol) - Eine kontrollierte Substanz?

Es gibt 2a, 3a-epithio-17a-methyl-5a-androstan-17b-ol von der Firma R.P.N.  Jeder, wer noch mit Pro-Hormonen Geld verdienen will, versucht sich von der ursprünglichen Gesellschaft zu distanzieren, so bekommen wir neue Anläufe das folgende:

Havoc / Verwüstung hat 17-Alphas-Methyl-Gruppe hinzugefügt.

Epitiostanol ist eine relativ unerforschtes Steroid, das für Brustkrebs verwendet wird und nur in Japan verfügbar ist. Wieder könnten Sie sagen, “Wieso soll eine Arznei, die für Brustkrebs gut ist für uns extrem Bodybuilder gut sein. So, wurde Epitiostanol in den 1960er Jahren entwickelt und hat ein äußerst gutes anabolic/androgenic Verhältnis. Das bedeutet, dass es einen ganzen Gastgeber(Wirt) von positiven Effekten im Körper mit minimalen negativen Androgenic-Effekten verursacht. Der Grund warum es für Brustkrebs verwendet wurde, besteht darin, dass, wie man zeigte, es eine starke Anti-Estrogenic-Wirkung ausübte, die den Fortschritt von Oestrogen-stimulierten Krebsen hielt. Welche wunderbare Eigenschaften, in einem Steroid zu haben! Großes Muskelwachstum mit dem kleinen androgenic Phänomen ohne estrogenic Probleme wie gynäkomastie. Klingt eigentlich wie das vollkommene Steroid, aber vorsicht…

So, die japanische Gesellschaft, die Shionogi so auch dachte, aber wollten sie eine Eigenschaft, dass epitiostanol - bedeutende(wichtige) mündliche Bioverfügbarkeit fehlte. Die klugen Leute an dieser Gesellschaft gingen in die Literatur zurück und fanden, dass 17B steroidal Äther eine bedeutende Steigerung in der mündlichen Bioverfügbarkeit verursachte. Sie verwendeten die Äther-Technologie und voila, sie schufen Mepitiostane. Glücklich hielten sie dort nicht an! Sie entschieden dazu herauszufinden, wie dieser Äther arbeitet.

Das Shionogi forscher Team begann seine Suche, indem sie die Frage betreffs stellte, welche mögliche Wege die Äther-Gruppe konnten, Bioverfügbarkeit vergrößern. Sie begriffen, dass mündlich Arzneien verwaltete und Nährstoffe dem Körperumlauf über den lymphatischen und/oder -route im Anschluss an den Durchgang durch die mucosal Zelle des Darmlumen übertragen werden. Sie verstanden auch, dass, wie man betrachtet, der Pfortweg(-route) der Hauptweg(-route) für von den Eingeweiden absorbierte Zusammensetzungen ist, weil Blutfluss ungefähr 500mal größer ist als Lymphe-Fluss in Kapillaren des villus.

So schauten sie zuerst auf die Route und fragten, ob die Äther-Gruppe auf der Steroide die Steroide davon abhalten konnte, metabolized durch die Leber zu sein. Sie schauten auf die Eigenschaften des Moleküls und entschieden, dass das wahrscheinlich nicht die richtige Antwort war.

Obwohl nicht der primäre Platz der Absorption von den meisten Zusammensetzungen, wie man bekannt, das lymphatische Darmsystem eine wichtige Rolle in der Absorption von einigen Zusammensetzungen wie lange Kette Fettsäuren, triglycerides und lipid auflösbare Vitamine spielt. Eine Zusammensetzung, die über Darmlymphatics direkt absorbiert ist, geht in den Körperumlauf am Niveau der subclavian Ader ein, die den ersten Pass-Metabolismus der Zersetzung durch die Leber vermeidet.

Anhand dieser Informationen entschieden sich die Leute bei Shionogi dafür, hier nach den Antworten zu suchen. Sie entdeckten, dass Epitiostanol fast ausschließlich über die Route absorbiert wird, während mepitiostane fast ausschließlich über den lymphatischen Weg absorbiert wird.

In den Zeitschriften und Anzeigen hören wir die ganze Zeit, dass, so und so nehmend, die Menge des Pro-Hormons Ihnen so und so Blutniveaus dieser besonderen Steroide geben wird. Sie stützen das, indem einfach sie sagen, dass ein bestimmter vorherbestimmter Prozentsatz es durch unmetabolized durch die Leber macht. Sie denken die Tatsachen nicht, dass eine große Menge von den epithelischen Zellen nicht gebunden werden könnte noch sie in Betracht ziehen, dass die Tatsache so viel metabolized in jede mehr oder weniger aktive Art bekommen(erhalten) könnte. Grundsätzlich ist die ganze Situation ziemlich kompliziert und kann nicht mit solch einer sophomoric Formel vereinfacht werden.

Ich will auch den Punkt wieder aufführen, wie wichtig es ist ein richtiges Liefersystem haben, um vergrößertes Durchdringen/Absorption in den epithelischen Zellen zu verursachen. Ich grub ein Bündel der Forschung um, die zeigt, dass ohne jeden Typ des Liefersystems ebenso viel 50 % der aufgenommenen Steroide unabsorbiert werden können. Sie können erraten, was mit dieser unabsorbierten(ungefesselten) Steroide geschieht! In die Toilette mein Freund; in die Toilette!!!

Eines der faszinierendsten Dinge, die ich in ihrer Forschung bemerkte, war, dass es eine Menge von Faktoren gibt, die die Bioverfügbarkeit oral eingenommener Steroide bestimmen. Darmabsorption bezieht sich gewöhnlich auf den Prozess des Auffassungsvermögens einer Zusammensetzung von der Lage der Absorption in den Körperumlauf. Dieser Prozess schließt das Durchdringen durch die epithelischen Zellen, den Metabolismus in den epithelischen Zellen und der Übertragung von den epithelischen Zellen in die Pfortader oder lymphatics ein. Irgendwelcher oder alle diese Prozesse können Hemmung der Absorption der Elternteilzusammensetzung wesentlich verursachen. Ich habe eine Zeit lang von verschiedenen Quellen gehört, dass Methandrostenolone (D-Bol, DBol, Dianabol), viel besser wenn genommen, mündlich arbeitet als eingespritzt. Ich pflegte, darüber zu spotten, aber jetzt könnte ich in der Lage sein zu glauben, was ich hörte. Sie sehen, es gibt ziemlich wenig Forschung, die zeigt, dass Anabolika wichtige Metabolismus in den epithelischen Zellen erleben. Deshalb konnte das aufgenommene Methandrostenolone, sowie andere oral eingenommene Steroide, vielleicht in andere aktive Arten mit hoch verschiedenen Eigenschaften wesentlich umgewandelt werden, bevor es die Leber erreicht.

Nachdem Shionogi zeigte, dass steroidal Äther ins lymphatische System vertieft ist, taten sie eine Reihe von Studien, die genau bestimmten, was für lymphatisch gegen das Pfortverteilen verantwortlich war. Verstehen Sie bitte, dass, wenn die Steroide mit der epithelischen Zelle vereinigt wird, es verteilt oder entweder mit der Pfortader oder mit dem lymphatischen System geleitet wird. Ich ahne bereits, was Sie sich fragen, “Wie wird die Verteilung bestimmt?”

Es ist ein Phänomen, welches Superlipophilicity genannt wird. Wenn Sie sich an richtig fetthaltige Säuren erinnern und triglycerides fast mit der Lymphe völlig vereinigt werden. Superlipophilicity macht den zusammengesetzten Partner so stark mit triglycerides und Fettsäuren, dass es auf eine ähnliche Art absorbiert wird. Während der Absorption, während welcher die superlipophilic Zusammensetzungen eingetragen wirdm in den Kern lipids von chylomicrons in den mucosal Darmzellen des Darmmucosa. Diese fetthaltigen chylomicrons werden dann fast exklusiv ins lymphatische System (einschließlich des steroidal Äthers) übertragen.

Eine neue antiestrogenic Steroide, 2, 3-epithio-5-androstan-17-yl 1-methoxycyclopentyl Äther, mepitiostane, gegeben mündlich 10 Mg b.i.d. 50 Patienten mit fortgeschrittenem Brustkrebs, erzeugte objektives zurückgehen der Geschwulst in 17 Fällen (34 %). Das objektive zurückgehen der Metastasen wurde in 20 der 48 Kontrollpatienten gegeben fluoxymesterone, 10 Mg b.i.d. mündlich (41.7 %) gesehen. Diese Zahlen unterscheiden sich nicht wesentlich. Die Studie war eine potenzielle, randomisierte Doppelblindstudie, die das Protokoll der Kooperativen Brustkrebs-Gruppe verwendet. Es gab ein bedeutsam niedrigeres Vorkommen von hepatotoxicity bei  den Patienten, die  Mepitiostane bekamen.