Estragos / Havoc - Epitiostanol (2, 3-epitio-5-androstan-17-ol) - Una sustancia controlada?
Hay 2a, 3a, 17a-methyl-epitio-5a-androstan-17b-ol por el Cualquiera RPN empresa que quiere ganar más dinero con el Pro-hormonas, tratando de distanciarse de la empresa original, por lo que tenemos la creación de nuevas empresas lo siguiente:
Estragos / devastación de 17-alfa-metil grupo añadió.
Epitiostanol es un esteroide relativamente inexplorado para el cáncer de mama y sólo está disponible en Japón. Una vez más se podría decir, "¿Por qué un medicamento que es muy bueno para los culturista de cáncer de mama es bueno para nosotros. Así Epitiostanol se desarrolló en la década de 1960 y tiene una muy buena anabólicos / androgénicos relación. Esto significa que hace que una gran cantidad (host) de los efectos positivos en el cuerpo con un mínimo de efectos androgénicos negativos. La razón por la que se utilizó para el cáncer de mama, es que la forma en que mostró, que ejerció un fuerte efecto anti-estrogénico, lo que detuvo la progresión de los estrógenos estimulan el cáncer. ¿Qué cualidades maravillosas que en un esteroide! El crecimiento de músculos grandes con el fenómeno de pequeñas androgénicos sin problemas estrogénicos como la ginecomastia. En realidad suena como el perfecto esteroides, pero ten cuidado ...
Por lo tanto, la compañía japonesa Shionogi que pensé lo mismo, pero ellos querían una propiedad que epitiostanol - importante (importante) la biodisponibilidad oral había desaparecido. La gente inteligente en esta compañía volvió a entrar en la literatura y encontró que los éteres 17B esteroide causó un aumento significativo en la biodisponibilidad oral. Ellos usaron la tecnología de éter y voila, crearon Mepitiostane. Afortunadamente, no se detuvo allí! Ellos decidieron averiguar cómo funciona esto éter.
El equipo de investigación Shionogi comenzó su búsqueda en la puesta a la pregunta de qué manera podría el posible grupo de éter para aumentar la biodisponibilidad. Se dieron cuenta que los medicamentos administrados por vía oral y nutrientes al cuerpo a través de la circulación linfática y / o siguiente ruta paso a través de las células de la mucosa de la luz intestinal puede ser transferida. También entiende que, al mirar, (ruta) de la Pfortweg camino principal (ruta) para las composiciones absorbe en el intestino, se debe a que el flujo de sangre es de aproximadamente 500 veces mayor que el flujo de la linfa en los vasos capilares de las vellosidades.
Así que miró primero a la ruta y le preguntó si el grupo éter podría seguir los esteroides, los esteroides, para ser metabolizado por el hígado. Se miraron las propiedades de la molécula y decidió que probablemente no era la respuesta correcta.
Aunque no es el lugar principal de absorción de la mayoría de los compuestos, se sabe que juega el sistema linfático intestinal desempeñan un papel importante en la absorción de algunos compuestos como los ácidos grasos de cadena larga, los triglicéridos y vitaminas liposolubles. Una composición que es absorbido directamente a través de Darmlymphatics entra en la circulación del cuerpo de la vena subclavia en el nivel uno, lo que evita el metabolismo de primer paso por el hígado de la descomposición.
Con esta información, la gente decidió Shionogi de aquí para buscar las respuestas. Ellos descubrieron que Epitiostanol es absorbido casi exclusivamente en la ruta, mientras que mepitiostane es absorbido casi exclusivamente por vía linfática.
En las revistas y los anuncios, que escuchamos todo el tiempo que toma esto y lo otro, la cantidad de pro-hormona que será tan especial y por lo tanto los niveles sanguíneos de estos esteroides. Apoyan esta diciendo simplemente que un cierto porcentaje predeterminado hace a través de metabolizar por el hígado. ¿Crees que los hechos no que una gran cantidad de las células epiteliales no podía ser obligado ni tomado en consideración, (recibir) el hecho de que todos los que se metaboliza en más o menos activa podría especies. Básicamente, toda la situación es bastante complicada y no se puede simplificar con una fórmula tan inmaduro.
También voy a la lista el elemento nuevo lo importante que es tener un sistema de entrega adecuado para crear la penetración aumentada / absorción en las células epiteliales. He buscado un montón de investigaciones que demuestran que sin ningún tipo de sistema de entrega hasta en un 50% de la ingestión de esteroides puede ser absorbido. Se puede adivinar lo que sucede con esta absorbido (sin restricciones) los esteroides! En el baño de mi amigo, en el inodoro!
Una de las cosas más fascinantes que cuenta en su investigación, es que hay un montón de factores que determinan la biodisponibilidad de los esteroides por vía oral se ingiere. La absorción intestinal por lo general se refiere a la comprensión del proceso de una composición capaz de absorción en la circulación del cuerpo. Este proceso incluye la penetración a través de las células epiteliales, el metabolismo de las células epiteliales y la transferencia de las células epiteliales en la vena porta o linfática. Que todos o algunos de estos procesos puede causar la inhibición de la absorción de la composición de los padres de manera significativa. Tengo mucho tiempo escuché de varias fuentes que methandrostenolone (D-Bol, dbol Dianabol), mucho mejor cuando se toma por vía oral que trabaja inyectado. Yo lo usé para burlarse, pero ahora podría ser capaz de creer lo que oía. Usted ve, hay muy poca investigación que demuestra que una experiencia significativa el metabolismo anabólico en las células epiteliales. Esto impidió que el Methandrostenolone capturados, y otros esteroides ingerido por vía oral, pueden ser sustancialmente convertido en otras especies de activos con características muy diferentes antes de llegar al hígado.
Después de Shionogi mostró que los éteres de esteroides es absorbido por el sistema linfático, que hicieron una serie de estudios que determinaron exactamente lo que fue el responsable de linfático contra Pfortverteilen. Por favor, entienda que si los esteroides se asocia con la célula epitelial, que se distribuye o no se colocan ni a la vena porta o del sistema linfático. Yo ya sospecho que usted se está preguntando, "¿Cómo es la distribución que determine?"
Es un fenómeno que se llama Superlipophilicity. Si te acuerdas de los ácidos grasos y triglicéridos correctamente son casi totalmente unida a la linfa. Superlipophilicity hace que el compuesto como socios fuertes con los triglicéridos y ácidos grasos que son absorbidos de una manera similar. Durante la absorción, en la que el registrado composiciones wirdm superlipofílicas en los lípidos centrales de los quilomicrones en las células de la mucosa intestinal de la mucosa intestinal. Estos quilomicrones grasos son entonces casi exclusivamente en el sistema linfático (como el éter esteroides) de transferencia.
Un nuevo antiestrogénico dos esteroides, 3-5-androstan-epitio-17-1-il éter methoxycyclopentyl, mepitiostane, administrada por vía oral 10 mg dos veces a 50 pacientes con cáncer de mama avanzado, producido tumor objetivo de la disminución en 17 casos (34%). El objetivo de la disminución fue de metástasis en 20 de los 48 pacientes de control dado fluoximesterona, 10 mg dos veces por vía oral visto (41,7%). Estas cifras no difieren significativamente. El estudio fue un estudio prospectivo, aleatorizado, doble ciego, utilizando el protocolo del Grupo Cooperativo de Cáncer de Mama. No hubo una incidencia significativamente menor de hepatotoxicidad en los pacientes que recibieron Mepitiostane.
