Havoc / Havoc - Epitiostanol (2, 3-epithio-5-androstan-17-olo) - Una sostanza controllata?
C'è 2a, 3a-17a-metil-epithio-5a-androstan-17b-ol dalla Chiunque RPN società che vuole guadagnare di più con Pro-ormoni, cercando di prendere le distanze dalla società originaria, in modo da ottenere la nuova start-up quanto segue:
Havoc / devastazione è di 17-alfa-metil gruppo aggiunto.
Epitiostanol è uno steroide relativamente inesplorato usato per il cancro al seno ed è disponibile solo in Giappone. Anche in questo caso si potrebbe dire: "Perché un farmaco che è estremamente buono per bodybuilder tumore al seno è un bene per noi. Così Epitiostanol è stato sviluppato nel 1960 e ha un buon estremamente anabolizzanti / androgeni rapporto. Ciò significa che provoca tutta una serie (host) di effetti positivi nel corpo con minimi effetti negativi androgeni. Il motivo per cui è stato utilizzato per il cancro al seno, è che come ha dimostrato, è esercitato un forte effetto anti-estrogenico, che ha bloccato la progressione dei tumori estrogeno-stimolata. Quali sono le qualità meraviglioso avere in uno steroide! Muscolo grande crescita con piccole fenomeno androgeni senza problemi estrogenica come ginecomastia. Suona in realtà come lo steroide perfetta, ma attenzione ...
Così, l'azienda giapponese che Shionogi pensavo anch'io, ma volevano una proprietà che epitiostanol - significativo (importante) biodisponibilità orale mancava. Le persone intelligenti in questa azienda rientrò nella letteratura e ha scoperto che 17B eteri steroidei ha causato un significativo aumento della biodisponibilità orale. Hanno usato la tecnologia etere e voilà, hanno creato Mepitiostane. Fortunatamente non si è fermata lì! Hanno deciso di scoprire come funziona etere.
Il team di ricerca Shionogi ha iniziato la sua ricerca nel mettere la questione su ciò che i modi possibili il gruppo potrebbe etere per aumentare la biodisponibilità. Si resero conto che i farmaci somministrati per via orale e sostanze nutritive per il corpo attraverso la circolazione linfatica e / o seguente itinerario passaggio attraverso le cellule della mucosa del lume intestinale può essere trasferito. Hanno anche capito che, come si guarda, (percorso) del Pfortweg sentiero principale (in rotta) per le composizioni assorbito dall'intestino, perché il flusso di sangue è di circa 500 volte maggiore di flusso della linfa nei capillari dei villi.
Così hanno cercato prima il percorso e ha chiesto se il gruppo etere potrebbe continuare a gli steroidi, gli steroidi, per essere metabolizzato dal fegato. Hanno guardato le proprietà della molecola e ha deciso che probabilmente non era la risposta giusta.
Anche se non è il sito primario di assorbimento della maggior parte dei composti, è noto per riprodurre il sistema linfatico intestinale gioca un ruolo importante l'assorbimento di alcuni composti come gli acidi grassi a catena lunga, trigliceridi, lipidi e vitamine liposolubili. Una composizione che viene assorbito direttamente attraverso Darmlymphatics va nella circolazione del corpo della vena succlavia al livello uno, che evita il metabolismo di primo passaggio dal fegato di decomposizione.
Utilizzando queste informazioni, il popolo ha deciso di Shionogi per qui per cercare le risposte. Hanno scoperto che Epitiostanol viene assorbita quasi esclusivamente lungo il percorso, mentre mepitiostane viene assorbita quasi esclusivamente per via linfatica.
In riviste e annunci, sentiamo tutto il tempo che prendere così e così, la quantità di pro-ormone sarete così speciale e così i livelli ematici di questi steroidi. Sostengono questo semplicemente dicendo che una certa percentuale prestabilita rende attraverso metabolizzato dal fegato. Credi che i fatti non che una grande quantità di cellule epiteliali non può essere vincolato né presi in considerazione, (ricevere) il fatto che così tante ottenere metabolizzato in più o specie meno attivo potrebbe. In sostanza, l'intera situazione è piuttosto complicato e non può essere semplificato con una formula sophomoric.
Farò lista la voce ancora una volta quanto sia importante avere un adeguato sistema di consegna per creare penetrazione ingrandita / assorbimento nelle cellule epiteliali. Ho scavato intorno un gruppo di ricerca che dimostra che senza alcun tipo di sistema di distribuzione fino al 50% dello steroide può essere ingerito non assorbito. Si può indovinare che cosa succede a questo non assorbito (libero) steroidi! In bagno la mia amica, nella toilette!
Una delle cose più affascinanti che ho notato nelle sue ricerche, è che ci sono un sacco di fattori che determinano la biodisponibilità di steroidi per via orale. L'assorbimento intestinale di solito si riferisce alla comprensione del processo di una composizione in grado di assorbimento nella circolazione del corpo. Questo processo include la penetrazione attraverso le cellule epiteliali, il metabolismo delle cellule epiteliali e il trasferimento delle cellule epiteliali nella vena porta o linfatici. Che alcuni o tutti questi processi possono causare l'inibizione dell'assorbimento della composizione genitore in modo significativo. Ho molto tempo sentito da varie fonti che methandrostenolone (D-Bol, dbol Dianabol), molto meglio se assunto per via orale di opere iniettato. Ho usato per deridere, ma ora potrei essere in grado di credere a ciò che ho sentito. Vedete, ci sono poche ricerche che dimostrano che un significativo metabolismo anabolizzanti esperienza nelle cellule epiteliali. Ciò ha impedito la Methandrostenolone catturati, e altri steroidi per via orale, può essere sostanzialmente convertita in altre specie attive con caratteristiche del tutto diverse prima di raggiungere il fegato.
Dopo Shionogi ha mostrato che gli eteri steroidei viene assorbito nel sistema linfatico, hanno fatto una serie di studi che hanno determinato esattamente ciò che è stato responsabile linfatico contro Pfortverteilen. Vi preghiamo di comprendere che se gli steroidi è associato con la cellula epiteliale, è distribuito o indirizzati sia alla vena porta o il sistema linfatico. Ho già il sospetto che cosa vi state chiedendo: "Come è determinata la distribuzione?"
E 'un fenomeno che si chiama Superlipophilicity. Se vi ricordate correttamente acidi grassi e trigliceridi sono quasi completamente uniti con la linfa. Superlipophilicity rende il composito come partner forte con i trigliceridi e acidi grassi che vengono assorbiti in modo simile. Durante l'assorbimento, durante la quale il legale composizioni wirdm superlipofile lipidi nel nucleo dei chilomicroni nelle cellule della mucosa intestinale della mucosa intestinale. Queste chilomicroni grassi sono poi quasi esclusivamente nel sistema linfatico (tra cui l'etere steroidei) trasferimento.
Un nuovo antiestrogenica steroide, 2, 3-5-androstan-epithio-17-1-yl etere methoxycyclopentyl, mepitiostane, somministrato per via orale 10 mg bid 50 pazienti con carcinoma mammario avanzato, prodotto obiettiva del tumore del declino in 17 casi (34%). L'obiettivo del calo è stato metastasi in 20 dei 48 pazienti di controllo dato fluoxymesterone, 10 mg bid per os visto (41,7%). Queste cifre non differiscono in modo significativo. Lo studio è stato uno studio prospettico, randomizzato in doppio cieco usando il protocollo del Breast Cancer Cooperative Group. C'era una significativa minore incidenza di epatotossicità nei pazienti che hanno ricevuto Mepitiostane.
